Ang
Cimetidine (trade name Tagamet) ay isang antagonist ng histamine H2-receptor na pumipigil sa paggawa ng gastric acid. … Ang aming mga resulta ay nagpakita na ang cimetidine ay maaaring mag-inhibit ng ALP sa pamamagitan ng hindi mapagkumpitensyang pagsugpo Sa kawalan ng inhibitor ang V(max) at K(m) ng enzyme ay natagpuang 13.7 mmol/mg prot.
Ang cimetidine ba ay isang mapagkumpitensyang inhibitor?
Ang
Cimetidine (Tagamet) ay ang unang henerasyon ng potent, very hydrophilic, competitive inhibitors ng H2-receptor–mediated histamine reactions, na kalaunan ay sinundan ng ranitidine at famotidine.
Anong uri ng inhibitor ang hindi mapagkumpitensya ng cimetidine?
Cytochrome P450 inhibition
Cimetidine ay isang potent inhibitor ng ilang partikular na cytochrome P450 (CYP) enzymes, kabilang ang CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, at CYP3A4. Ang gamot ay lumilitaw na pangunahing humahadlang sa CYP1A2, CYP2D6, at CYP3A4, kung saan ito ay inilalarawan bilang isang moderate inhibitor
Ang cimetidine ba ay isang CYP inhibitor?
Ang
Cimetidine ay isang inhibitor ng hepatic cytochrome P450 (CYP) sa vivo at in vitro sa parehong mga daga at tao. Gayunpaman, ang mga konsentrasyon ng cimetidine na kinakailangan upang pigilan ang metabolismo ng gamot sa hepatic microsomes in vitro ay 100-1000-fold na mas mataas kaysa sa mga nauugnay sa isang katulad na antas ng pagsugpo sa vivo.
Ano ang mekanismo ng pagkilos ng cimetidine?
Ang
Cimetidine ay nagbubuklod sa isang H2-receptor na matatagpuan sa basolateral membrane ng gastric parietal cell, blocking histamine effects. Ang mapagkumpitensyang pagsugpo na ito ay nagreresulta sa pagbawas ng pagtatago ng gastric acid at pagbaba sa dami at kaasiman ng tiyan.
